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Farmacocinética: El movimiento de los fármacos. Panorama en aves y cerdos


La farmacodinámica estudia el modo de acción de los fármacos y, la farmacocinética estudia su movimiento en el organismo mediante cuatro etapas: 1) Absorción, 2) Distribución, 3) Biotransformación, 4) Excreción.


Se debe comprender que, desde la absorción ya se están efectuando las otras tres, pero en bajas proporciones, por eso al inicio predomina la absorción del fármaco hasta que alcanza una concentración máxima en sangre, a partir de la cual disminuye porque simultáneamente va aumentando la distribución a tejidos, la biotransformación, la excreción.


El fármaco puede estar en: lumen de tracto digestivo, sangre, espacio intersticial, el interior de las células.


Hay que tener en cuenta que el estudio de las vías de administración y la solubilidad del fármaco no son parte de la farmacocinética, pero sí la afectan en gran medida.  En el siguiente esquema están integradas las cuatro etapas a partir de las 2 vías de administración generales (enteral y parenteral), se recomienda seguir la secuencia de las flechas.

 


 

Precisiones:

  1. Por vía enteral, el fármaco pasa primero por hígado donde puede biotransformarse antes de alcanzar el resto de los tejidos; esto no sucede con la vía parenteral pues, a través de esta vía, directamente llega a sangre y de ahí pasa a tejidos; esto hace una gran diferencia porque el hígado es el principal sitio de biotransformación de la mayoría de los fármacos (ver cuadro siguiente).



  2. Ciclo enterohepático. Desde el hígado, vía bilis, parte del fármaco activo puede regresar al intestino, ya en intestino puede absorberse nuevamente y regresar a sangre, esto es precisamente el ciclo entero hepático; sin embargo, también una parte del fármaco puede ser excretada en las heces.

  3. El fármaco en sangre continuamente se está uniendo y liberando de las proteínas plasmáticas (albúmina), son uniones químicas débiles que duran fracciones de segundo, pero en suma, todo el tiempo hay una parte de fármaco libre y otra parte “secuestrada”. Sólo el fármaco libre puede atravesar membranas celulares (también sólo el fármaco libre es activo). Para cada fármaco varía la proporción libre, pero hay otros factores que también afectan su movimiento: liposolubilidad, pH del medio y pKa del fármaco, tamaño de la partícula, efecto Donnan, irrigación, almacenamiento en otros tejidos, barreras especializadas.

  4. En el hígado y otros tejidos, los fármacos sufren de “metabolismo” (reacciones químicas de las células para sintetizar o degradar sustancias), visto así es correcto. Pero no hay que confundir con “metabolismo energético” que son rutas químicas-enzimáticas bien caracterizadas para obtener energía o construir sustancias del cuerpo; por ejemplo: glucólisis, ciclo de Krebs, gluconeogénesis, Beta oxidación de las grasas, lipogénesis, desaminación y descarboxilación de aminoácidos, etc. Los fármacos no pasan por estas rutas, el término preciso es “biotransformación” el cual incluye rutas enzimáticas sintéticas y rutas no sintéticas, las cuales modifican principalmente a los fármacos liposolubles para obtener metabolitos hidrosolubles y así, ser eliminados por orina (sin posibilidad de reabsorción en túbulos renales, bilis, heces y otras secreciones).

  5. Los fármacos y sus metabolitos se eliminan gradualmente a diferentes velocidades y se pueden encontrar residuos en los tejidos por diferentes periodos de tiempo (días, semanas, años), entonces, en el estudio de la excreción de fármacos también se estudia la contraparte, es decir, los remanentes de fármacos y sus metabolitos que, junto con estudios de inocuidad de los mismos, son la base para determinar los días de retiro del fármaco previo a: 1) El sacrificio de los animales destinados a producción de carne y vísceras, 2) La colecta de huevo, 3) La obtención de leche. Esto es de gran importancia en salud humana pues así, se previene el consumo de alimentos de origen animal que tuvieran niveles elevados de residuos potencialmente tóxicos, esto asegura un alimento inocuo.

Para el uso responsable y eficaz de los antibióticos  es de mucha utilidad el conocimiento de la farmacocinética de cada uno de ellos.



COMENTARIOS

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Rafael Schleske | Jalisco, México
19 de Jul, 2021 04:55:45 pm

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Muy práctico e ilustrativo para entender estos aspectos. Gracias por la información.

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